分類: 藥品 常識詞典 編輯 : 常識 發(fā)布 : 12-09

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　　文迪雅，英文名Avandia，通用名馬來酸羅格列酮片，一種治療2型糖尿病的藥物，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖，對血糖控制的改善作用較持久。

　　2010年2月19日《紐約時報》稱，獲得美國食品藥品管理局(FDA)專家所撰寫的內(nèi)部文件，其中披露葛蘭素史克公司的明星產(chǎn)品、2型糖尿病治療藥物文迪雅(Avandia)可能對心臟產(chǎn)生嚴重損害，要求FDA做出對其撤市的處罰。

　　該文件寫于2008年10月，并稱有望于2月22日公開。FDA專家大衛(wèi)·格雷厄姆和凱特·吉爾佩林在文件中嚴厲譴責(zé)葛蘭素史克公司蓄意隱瞞事實，稱其應(yīng)該在幾年前就開始警告患者使用文迪雅可能會導(dǎo)致死亡。而葛蘭素史克在22日向本報發(fā)表聲明稱：拒絕接受《紐約時報》故事版2月20日報道的有關(guān)文迪雅安全性的結(jié)論。并表示“當(dāng)GSK認為其他人對其產(chǎn)品或行為所作的評論不正確時，將糾正這種不準(zhǔn)確或錯誤的陳述?！?/P>

　　2007年2月，F(xiàn)DA和生產(chǎn)該藥的葛蘭素史克制藥公司(Glaxo- SmithKline，GSK)曾公開報告，文迪雅有增加女性骨折的風(fēng)險;同年5月，《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》(NEJM)網(wǎng)站刊登研究報告，說文迪雅可能大幅增加心臟病風(fēng)險，導(dǎo)致死亡率增加，該消息造成GSK的股價大跌逾8%。6月，《BMC Medicine》又報告，噻唑烷二酮類有致癌風(fēng)險……就在NEJM公布研究結(jié)果不久，GSK公司在其官方網(wǎng)站發(fā)布公告，聲明"極其不認同"該研究結(jié)果。

文迪雅說明書藥名：文迪雅通用名：馬來酸羅格列酮片英文名：RosiglitazoneMaleateTablets化學(xué)名稱：(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮 (Z)-2-丁烯二酸鹽。分子式：C18H19N3O3S·C4H4O4分子量：473.52適應(yīng)癥：經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者?？蓡为殤?yīng)用，也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。藥理作用：可通過增加組織對胰島素敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機制與特異性激活一種核受體：過氧化物酶體增殖因子激活的g-型受體(PPARg)有關(guān)。在人類，PPARg受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARg核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄，而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運和利用。另外，PPARg反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素作用的敏感性?？梢姷皆谥窘M織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運子GLUT-4的表達增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力，如胰島素已嚴重缺乏則不能奏效。藥代動力學(xué)：口服吸收生物利用度為99%，血漿達峰時間約為1小時，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時，進食對本品的吸收總量無明顯影響，但達峰時間延遲2.2小時，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為 17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗證實，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑，少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝?？诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。用法用量：口服：單藥治療，與磺酰脲類或二甲雙胍合并用藥時，本品起始用量為一日4mg，單次服用。經(jīng)12周治療后，如需要，可加量至一日8mg，一日1次或分2次服用。不良反應(yīng)：

本品單獨應(yīng)用甚少引起低血糖(<2%)。對肝臟影響：在治療2型糖尿病的對比試驗中，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者(≥65歲)，較65歲以下者為多見，浮腫發(fā)生率為7.5%∶3.5%，貧血為2.5%∶1.7%。

禁忌：過敏者禁用。注意事項：腎損害患者單服本品毋需調(diào)整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對此類患者，本品不可與二甲雙胍合用。相互作用：

對硝苯地平，口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP3A4代謝的藥物無臨床相互作用。與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時，對這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)和臨床療效無影響。不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。與磺酰脲類合用，不明顯增加后者引起低血糖的頻率。與二甲雙胍合用，不增加后者胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率，不增加血漿乳酸濃度。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。老人用藥：老年患者毋需調(diào)整劑量。藥物過量：目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達20mg，仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過量，應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。

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